8040WWW威尼斯株式会社（总部：东京，，首席执行官：内藤晴夫，，“8040WWW威尼斯”）克日宣布，，已在日本获得EZH2抑制剂“Tazverik^?200 mg片剂”（氢溴酸泰泽司他）的生产和上市允许，，用于治疗EZH2基因突变阳性的复发或难治性滤泡性淋巴瘤（仅在标准治疗不适用时使用）。。。
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本次获批基于8040WWW威尼斯在日本开展的一项多中心、开放性、单臂II期临床试验（研究206）¹和Epizyme, Inc.（总部：美国马萨诸塞州）在日本境外开展的其他研究²的效果。。。
。。 研究206入组了EZH2基因突变阳性的复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者。。。
。。该研究的主要终点为客观缓解率（ORR），，次要终点包括清静性。。。
。。该研究抵达了主要终点目的，，并凌驾了预先指定的肿瘤缓解阈值，，具有统计学意义：经自力审查的指标，，即EZH2突变阳性的复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者（n=17）的ORR为76.5%（90%置信区间（CI）：53.9 – 91.5）。。。
。。该研究中视察到的治疗中泛起的不良事务（爆发率≥25%）为味觉障碍（52.9%）、鼻咽炎（35.3%）、淋巴细胞镌汰症（29.4%）和血肌酸磷酸激酶升高（29.4%）。。。
。。8040WWW威尼斯将凭证MHLW划定的批准条件，，对所有接受“Tazverik”治疗的患者开展一项上市后特殊使用效果视察（所有病例监测），，直到抵达预定的患者数目。。。
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“Tazverik”是表观遗传酶EZH2的一种新型小分子抑制剂，，通过Epizyme的专利产品平台建设。。。
。。“Tazverik”是一大类表观遗传相关卵白中的组卵白甲基转移酶之一，，通过特异性靶向增进癌症希望的EZH2，，调理癌症相关基因的表达、抑制癌细胞的生长³。。。
。。8040WWW威尼斯认真该药物在日本的开发和销售，，而Epizyme认真日本以外的所有地区。。。
。。在美国，，“Tazverik”于2020年1月获得加速批准用于治疗上皮样肉瘤，，2020年6月获得加速批准用于治疗滤泡性淋巴瘤（编者注1）。。。
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滤泡性淋巴瘤是一种初级别B细胞淋巴瘤，，占非霍奇金淋巴瘤的10-20%。。。
。。滤泡性淋巴瘤通常生长缓慢，，并且对化疗敏感。。。
。。然而，，由于该疾病重复复发，，滤泡性淋巴瘤仍难以治愈，，需要研发新的治疗战略。。。
。。据报道，，7%至27%的滤泡性淋巴瘤患者伴有EZH2基因功效获得性突变^4,5，，在日本约有600至2400名滤泡性淋巴瘤患者爆发EZH2突变。。。
。。Roche Diagnostics K.K.（总部：东京）的EZH2基因突变陪同诊断检测“cobas^?EZH2突变检测”于2021年5月获得批准。。。
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8040WWW威尼斯旨在提供“Tazverik”作为EZH2基因突变阳性的滤泡性淋巴瘤的新治疗选择，，一连知足癌症患者及其眷属和医务职员的多样化需求，，为提升其福祉做出孝顺。。。
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媒体咨询：

8040WWW威尼斯株式会社

公共关系部

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[编者注]

1.关于“Tazverik 200 mg片剂”（氢溴酸泰泽司他，，研发代码：E7438，，Epizyme, Inc.的研发代码：EPZ-6438）

“Tazverik”是一种靶向EZH2的新型口服小分子抑制剂。。。
。。凭证双方2011年3月告竣的针对EZH2的研发和销售相助协议，，8040WWW威尼斯和Epizyme使用Epizyme的专利产品平台举行了联合研发。。。
。。该药物选择性地抑制EZH2，，EZH2与S-腺苷甲硫氨酸（甲基供体）竞争，，从而抑制H3K27的甲基化。。。
。。由于2015年3月两家公司的相助协议爆发变换，，8040WWW威尼斯认真该药物在日本的开发和销售，，而Epizyme认真日本以外的所有地区。。。
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在日本岐阜县的川岛工业园，，也就是本品在日本的生产所在，，8040WWW威尼斯已乐成开发出立异的制药生产手艺，，即所谓的“一连生产”，，并将其应用于现实生产。。。
。。一连生产通过集成制造自动化和实时质量监测手艺，，有助于药品的质量刷新和稳固供应。。。
。。别的，，一连生产作为一种新的药品生产要领，，能够提高效率、节约空间和能源，，同时镌汰情形负荷，，是一项备受关注的手艺。。。
。。8040WWW威尼斯是最早接纳一连生产系统（CTS-MiGRA）的公司之一，，并将该手艺应用于本品的生产。。。
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本品于2020年1月在美国获得加速批准，，用于治疗“不适合接受根治性切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤的成人和≥16岁的儿童患者”。。。
。。别的，，同年6月，，本品获得加速批准，，用于治疗“既往接受过至少2种治疗计划且EZH2突变阳性（经FDA批准的检测要领检测）的成人复发/难治性滤泡性淋巴瘤”，，以及“没有令人知足的替换治疗选择的成人复发/难治性滤泡性淋巴瘤”。。。
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2.关于表观遗传学

表观遗传学是研究基因功效获得性激活/失活机制的科学分支，，研究在DNA碱基序列不爆发改变的情形下，，基因功效怎样通详尽胞破碎举行遗传。。。
。。导致基因表达调控的修饰实例包括DNA的甲基化和组卵白的修饰（甲基化、乙；；；⒘姿峄龋。。。
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3.关于EZH2

EZH2是一大类表观遗传相关卵白中的组卵白甲基转移酶之一，，特异性催化组卵白H3在赖氨酸27（H3K27）的甲基化，，从而控制种种基因的表达。。。
。。研究批注，，由EZH2功效获得性突变、过表达或EZH2抑制因子的功效障碍引起的H3K27甲基化增添在致癌历程中起到主要作用。。。
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¹ Shinya Rai，，et al. Tazemetostat治疗日本复发或难治性EZH2突变阳性的B细胞非霍奇金淋巴瘤患者的II期研究。。。
。。2021年AACR聚会，，CT176.

² Franck Morschhauser，，et al. Tazemetostat治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者：一项开放标签、单臂、多中心、II期试验。。。
。。《柳叶刀肿瘤学》，，2020年11月；；；21(11):1433-1442。。。
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³ Sarah K. Knutson, Satoshi Kawano, Yukinori Minoshima, et al. EPZ-6438选择性抑制EZH2可导致对EZH2突变型非霍奇金淋巴瘤的强效抗肿瘤活性。。。
。。《分子癌症治疗学》，，2014年4月；；；13(4):842-854。。。
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⁴ Csaba B?d?r，，et al. EZH2突变频仍，，代表滤泡性淋巴瘤的早期事务。。。
。。《血液学》，，2013年10月；；；122(18), 3165-3168。。。
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⁵ Ryan D. Morin, et al. 生发中心起源的滤泡性和弥漫性大B细胞淋巴瘤的体细胞EZH2（Y641）突变。。。
。。《自然遗传学》，，2010年2月；；；42(2): 181-185。。。
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